Zipalertinib a montré de la promesse dans le traitement du cancer du poumon agressif avec une propagation cérébrale, mais a causé des effets secondaires graves dans un petit essai. Zipalertinib showed promise in treating aggressive lung cancer with brain spread, but caused serious side effects in a small trial.

Taiho Oncology et Cullinan Therapeutics ont présenté des données préliminaires d'essai de phase 2b REZILIENT2 au congrès ESMO 2025, montrant que le zipalertinib, un inhibiteur de l'EGFR expérimental, avait un taux de réponse intracrânienne de 31,3 % et un taux de contrôle de la maladie de 68,8% chez 16 patients atteints de NSCLC ayant reçu 20 EGFR exon ou des mutations peu fréquentes et des métastases cérébrales actives. Taiho Oncology and Cullinan Therapeutics presented preliminary Phase 2b REZILIENT2 trial data at ESMO Congress 2025, showing zipalertinib, an investigational EGFR inhibitor, had a 31.3% intracranial response rate and 68.8% disease control rate in 16 NSCLC patients with EGFR exon 20 insertion or uncommon mutations and active brain metastases. Le médicament, administré à 100 mg deux fois par jour, a également montré des réponses systémiques chez 27,6 % des patients, avec une durée médiane de réponse de 8,1 mois pour les lésions cérébrales et de 7,6 mois systémiquement. The drug, given at 100 mg twice daily, also showed systemic responses in 27.6% of patients, with a median response duration of 8.1 months for brain lesions and 7.6 months systemically. Des événements indésirables de grade 3 ou plus liés au traitement sont survenus chez 25 % des patients, y compris des maladies pulmonaires interstitielles, qui ont causé un décès. Grade 3 or higher treatment-related adverse events occurred in 25%, including interstitial lung disease, which caused one death. Les données soutiennent le potentiel de zipalertinib pour traiter un sous-groupe NSCLC difficile à traiter avec la participation du SNC, bien qu'il demeure expérimental et non approuvé. The data support zipalertinib’s potential for treating a hard-to-treat NSCLC subgroup with CNS involvement, though it remains investigational and unapproved.